Prijeđi na sadržaj

Bremelanotid

Izvor: Wikipedija
Bremelanotid
(IUPAC) ime
(3R,6R,9S,12R,15R,23R)-15[(2R)-2-

Acetamidohexanoyl]amino9-benzyl- 6-(3-carbamimidamidopropyl)-12- (1H-imidazol-5-ylmethyl)-3-(1H-indol- 3-ylmethyl)-2,5,8,11,14,17-hexaoxo- 1,4,7,10,13,18-hexaazacyclotricosane -23-carboxylic acid

Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj 189691-06-3
ATC kod nije dodeljen
PubChem[1][2] 9941379
ChemSpider[3] 8116997
UNII 6Y24O4F92S DaY
Hemijski podaci
Formula C50H68N14O10 
Mol. masa 1025.2
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća ?
Pravni status

Bremelanotid (PT-141) je jedinjenje u razvoju od strane kompanije Palatin Tehnologije za lečenje hemoragijskog udara i reperfuzijskih povreda. On funkcioniše putem aktivacije melanokortinskih receptora MC1R i MC4R, čime se moduliše inflamacija i ograničava ishemija.[4]

On je originalno razvijen za upotrebu u lečenju impotencije[5][6], ali je ta primena privremeno prekinuta 2008, nakon što je izražena zabrinutost zbog negativne nuspojave povećanja krvnog pritiska. Trenutno, Palatin i FDA pregovaraju o mogućem nastavku kliničkih ispitivanja faze 2 koristeći novi supkutani sistem doziranja leka koji ima malo uticaja na krvni pritisak.

Struktura

[uredi | uredi kod]

Bremelanotid je ciklični hepta-peptidni laktamski analog melanotropina (alfa-MSH) koji aktivira melanokortinske receptore MC3-R i MC4-R u centralnom nervnom sistemu. Njegova aminokiselinska sekvenca je Ac-Nle-ciklo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH ili ciklo-[Nle4, Asp5, D-Phe7, Lys10]alfa-MSH-(4-10). On je metabolit Melanotana II kome nedostaje C-terminalna amidna funkcionalna grupa.

Povezano

[uredi | uredi kod]

Literatura

[uredi | uredi kod]
  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.  edit
  4. „Bremelanotide for Organ Protection and Related Indications, Palatin Technologies fact sheet.”. Arhivirano iz originala na datum 2009-02-03. Pristupljeno 18. 1. 2009. 
  5. Pfaus JG, Shadiack A, Van Soest T, Tse M, Molinoff P (July 2004). „Selective facilitation of sexual solicitation in the female rat by a melanocortin receptor agonist”. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 101 (27): 10201–4. DOI:10.1073/pnas.0400491101. PMC 454387. PMID 15226502. 
  6. Vicki Mabrey (2006). „ABC News "The Business of Desire - Love Potion"” (HTML, Flash Video). ABC News. Pristupljeno 24. 1. 2009. 

Spoljašnje veze

[uredi | uredi kod]

Šablon:Neuropeptidni ligandi

pFad - Phonifier reborn

Pfad - The Proxy pFad of © 2024 Garber Painting. All rights reserved.

Note: This service is not intended for secure transactions such as banking, social media, email, or purchasing. Use at your own risk. We assume no liability whatsoever for broken pages.


Alternative Proxies:

Alternative Proxy

pFad Proxy

pFad v3 Proxy

pFad v4 Proxy