テトラサイクリン

テトラサイクリン
IUPAC命名法による物質名
	IUPAC名 2-(アミノヒドロキシメチリデン)-4-ジメチルアミノ-6,10,11,12a-テトラヒドロキシ-6-メチル-4,4a,5,5a-テトラヒドロテトラセン-1,3,12-トリオン; ; 4-(ジメチルアミノ)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-オクタヒドロ-3,6,10,12,12a-ペンタヒドロキシ-1,11-ジオキソナフタセン-2-カルボキサミド;
臨床データ
胎児危険度分類	AU: D ; US: D ; ;
法的規制	JP: 処方箋医薬品 ; ℞ (Prescription only);
投与経路	経口、局所（皮膚、目）、im、iv
薬物動態データ
生物学的利用能	60-80% 経口、食間; <40% 筋肉
代謝	代謝無し
半減期	6-11 時間
排泄	便および腎臓
識別
CAS番号;	60-54-8
ATCコード	A01AB13 (WHO) D06AA04 (WHO)J01AA07 (WHO)S01AA09 (WHO)S02AA08 (WHO)S03AA02 (WHO)
PubChem	CID: 643969
DrugBank	APRD00572
KEGG	D00201
化学的データ
化学式	C22H24N2O8
分子量	444.435 g/mol
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テトラサイクリンはテトラサイクリン系に属する抗菌薬である。内服薬はアクロマイシンVカプセル、軟膏はアクロマイシンの製品名でサンファーマ製造販売。数種の放線菌から産生された広範囲抗菌性抗生物質。黄色結晶、無臭。塩酸塩（塩酸テトラサイクリン）は黄色結晶性粉末。

薬理

30Sリボゾームサブユニットに作用し、蛋白合成初期複合体の形成を阻害する。

カエル・ウサギの摘出心臓細胞に対して1µg/mLで抑制を示し、ウサギに対し0.05mg/mLで心電図は徐波を示す。ウサギの摘出腸管細胞に対して100µg/mLで亢進を示す。ウサギの血管灌流は10µg/mLで収縮を示す。ウサギに対し0.5mg/kgで血圧低下と呼吸増加を示す。ウサギに対し0.1mg/kgで中枢神経が痙攣を示す^[1]。

＜適応菌種＞
- テトラサイクリンに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、淋菌、炭疽菌、大腸菌、クレブシエラ属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、インフルエンザ菌、軟性下疳菌、百日咳菌、ブルセラ属、野兎病菌、ガス壊疽菌群、回帰熱ボレリア、ワイル病レプトスピラ、リケッチア属、クラミジア属、肺炎マイコプラズマ（マイコプラズマ・ニューモニエ）

＜適応症＞
- 表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、乳腺炎、骨髄炎、咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎、肺膿瘍、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、尿道炎、淋菌感染症、軟性下疳、性病性（鼠径）リンパ肉芽腫、子宮内感染、脳膿瘍、涙嚢炎、外耳炎、中耳炎、副鼻腔炎、歯周組織炎、猩紅熱、炭疽、ブルセラ症、百日咳、野兎病、ガス壊疽、回帰熱、ワイル病、発疹チフス、発疹熱、つつが虫病

長期間使用した場合、消化管障害あるいはビタミンKやビタミンB群欠乏に注意する必要がある。

経時変化によって変質したテトラサイクリンを使用した場合、ファンコーニ症候群の原因になることがある。

従来、乳幼児・小児期には歯牙黄染をきたすため禁忌とされていたが、研究の結果、歯牙黄染がみられなかったため^[2]、この添付文書記載を見直す提言がなされている。（歯牙黄染が見られなかったとの報告は、テトラサイクリンではなく、ドキシサイクリンである。）

^ “テトラサイクリン塩酸塩アクロマイシン末インタビューフォーム”. www.info.pmda.go.jp. Pharmaceuticals and Medical Devices Agency. 2016年3月11日閲覧。
^ Suzanne R, et al. No Visible Dental Staining in Children Treated with Doxycycline for Suspected Rocky Mountain Spotted Fever. The Journal of pediatrics., doi:10.1016/j.jpeds.2015.02.015