Maprotilin
 |
Ez a szócikk nem tünteti fel a független forrásokat, amelyeket felhasználtak a készítése során. Emiatt nem tudjuk közvetlenül ellenőrizni, hogy a szócikkben szereplő állítások helytállóak-e. Segíts megbízható forrásokat találni az állításokhoz! Lásd még: A Wikipédia nem az első közlés helye. |
| |
| |
| Maprotilin | |
| IUPAC-név | |
| 3-(9,10-etanoantracén-9(10H)-il)-N-metilpropánamin | |
| Kémiai azonosítók | |
| CAS-szám | 10262-69-8 |
| PubChem | 4011 |
| DrugBank | APRD00747 |
| ATC kód | N06AA21 |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C20H23N |
| Moláris tömeg | 277,403 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | 66 to 70% |
| Metabolizmus | máj |
| Biológiai felezési idő |
27-58 óra |
| Fehérjekötés | 88% |
| Kiválasztás | epével (30%), vizelettel (57%) glükuronidokként, 3-4%-ban változatlan formában |
| Terápiás előírások | |
| Jogi státusz | vényköteles (HU) |
| Terhességi kategória | Nem áll rendelkezésre megfelelő adat. |
| Alkalmazás | per os, intramuszkuláris, intravénás (infúzióként) |
A maprotilin (INN: maprotiline) tetraciklikus antidepresszívum. Nem-szelektív monoamin újrafelvétel gátló, amely a triciklikus antidepresszívumok számos alapvető terápiás hatásával rendelkezik.
A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Maprotilini hydrochloridum néven hivatalos.
Hatása
[szerkesztés]A maprotilin szerkezetében és farmakológiai hatásaiban eltér a triciklikus antidepresszívumoktól. Erősen és szelektíven gátolja a noradrenalin újrafelvételt a központi idegrendszer agykérgi régiójának preszinaptikus neuronjaiban, de a szerotonin-újrafelvételt alig befolyásolja.
A maprotilin gyengén-mérsékelten kötődik a centrális α1-adrenoceptorokhoz. Kifejezett gátló hatása van a hisztamin H1-receptorokon és mérsékelten antikolinerg hatású. A tartós kezelés alatt a neuroendokrin rendszer (növekedési hormon, melatonin, endorfinerg rendszer) és/vagy a neurotranszmitterek (noradrenalin, szerotonin, GABA) funkcionális reakcióképességében bekövetkező változások valószínűleg szintén szerepet játszanak a hatásmechanizmusában.
Fordítás
[szerkesztés]- Ez a szócikk részben vagy egészben a Maprotiline című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.